Formulation de nanocristaux de nitrendipine pour améliorer la solubilité et la dissolution

L'objectif de ce travail était de préparer des nanocristaux de Nitrendipine (NTD) pour améliorer sa solubilité et sa vitesse de dissolution dans le but de réduire la dose et de minimiser les effets secondaires associés à son administration orale. La formulation optimisée des nanocristaux avait une taille de particule de 335nm, un PDI de 0,262, un rendement pratique de 85% et un ZP dans la plage de -20 à -45mv. Les études de diffraction des rayons X (XRPD) et de calorimétrie différentielle à balayage (DSC) ont suggéré la formation de nanocristaux et l'absence de pics cristallins, indiquant une perte de cristallinité, confirmée en outre par la microscopie électronique à balayage (MEB). La solubilité aqueuse des nanocristaux a été multipliée par 30,45 et la solubilité dans le tampon phosphate pH 1,2 par 38,5, par rapport au NTD pur. Les études de libération in vitro ont montré que les nanocristaux libéraient 96,186 % du médicament en 60 minutes, contre 22,17 % pour le NTD pur. Les nanocristaux stables de NTD formulés par la méthode de précipitation anti-solvant présentent une solubilité et une dissolution améliorées. Il a été conclu que les nanocristaux de NTD ont été obtenus avec une amélioration significative de la solubilité à saturation et que le médicament a perdu sa nature cristalline, par rapport au médicament pur.