Formulierung von Nitrendipin-Nanokristallen zur Verbesserung der Löslichkeit und Auflösung

Ziel der vorliegenden Arbeit war die Herstellung von Nanokristallen von Nitrendipin (NTD) zur Verbesserung der Löslichkeit und Auflösungsrate mit dem Ziel der Dosisreduzierung und Minimierung der mit der oralen Verabreichung verbundenen Nebenwirkungen. Die optimierte Nanokristallformulierung hatte eine Partikelgröße von 335 nm, einen PDI von 0,262, eine praktische Ausbeute von 85 % und einen ZP im Bereich von -20 bis -45 mV. Röntgenbeugungsstudien (XRPD) und Differential Scanning Calorimetry (DSC)-Studien deuteten auf die Bildung von Nanokristallen und das Fehlen von kristallinen Spitzen hin, was auf einen Verlust der Kristallinität hindeutet, was zusätzlich durch Rasterelektronenmikroskopie (SEM) bestätigt wurde. Die Nanokristalle zeigten eine 30,45-fache Verbesserung der Löslichkeit in Wasser und eine 38,5-fache Verbesserung in Phosphatpuffer pH 1,2 im Vergleich zu reinem NTD. In-vitro-Freisetzungsstudien zeigten eine kumulative Wirkstofffreisetzung von 96,186% innerhalb von 60 Minuten aus Nanokristallen im Vergleich zu 22,17% aus reinem NTD. Stabile NTD-Nanokristalle, die mit der Antilösungsmittel-Fällungsmethode formuliert wurden, zeigen eine verbesserte Löslichkeit und Auflösung. Es wurde festgestellt, dass die NTD-Nanokristalle eine signifikante Verbesserung der Sättigungslöslichkeit aufweisen und das Medikament seine kristalline Natur verliert, wenn es mit dem reinen Medikament verglichen wird.